Cialis (Eli Lilly)

Как принимать сиалис

Сиалис ® (Cialis ® )

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, миндалевидные, на одной стороне нанесена гравировка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 109.65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) – 17.50 мг, гипролоза – 1.22 мг, гипролоза (экстра тонкая) – 2.80 мг, натрия лаурилсульфат – 0.49 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 26.25 мг, кроскармеллоза натрия – 11.20 мг, магния стеарат (растительный) – 0.88 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый (Y-30-12863-A) – 8.75 мг (лактозы моногидрат – 3.72 мг, гипромеллоза – 2.59 мг, титана диоксид – 1.54 мг, триацетин – 0.74 мг, краситель железа оксид желтый – 0.16 мг).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Сиалис — препарат для лечения нарушений эрекции. Препарат является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием применения Сиалиса является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования показали, что Сиалис является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Дозировка

Мужчинам среднего возрастарекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг. Сиалис принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.
Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.
Дляпожилых мужчинспециального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК>=30 мл/мин) и печениспециального подбора дозы не требуется.

В соответствии с классификацией ВОЗ, все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100): редко (≥1/10000, <1/1000): очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг);

эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Эректильная дисфункция (ЭД). Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю): рекомендованная частота приема — ежедневно, 5 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг, в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Сиалис ® в дозе 20 мг непосредственно перед сексуальной активностью, согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Сиалис ® составляет 20 мг.

ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата Сиалис ® при применении 1 раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин и на гемодиализе) применение препарата Сиалис ® противопоказано.

повышенная чувствительность к тадалафилу или любому веществу, входящему в состав препарата;

прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 мес, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 мес;

потеря зрения вследствие развития неартериитной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с предшествующим приемом ингибиторов ФДЭ-5);

одновременное применение с доксазозином, другими ингибиторами ФДЭ-5, другими вариантами терапии эректильной дисфункции, стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат;

применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью); пациенты, принимающим альфа1-адреноблокаторы (поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В двух исследованиях клинической фармакологии у здоровых добровольцев, принимавших тадалафил, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа-адреноблокатором (см. «Взаимодействие»); пациенты с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или пациенты с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются: головная боль, диспепсия, а также боль в спине и миалгия. Ниже приведены побочные эффекты, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата. Зарегистрированные побочные эффекты обычно были слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер.

В соответствии с классификацией ВОЗ, все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100): редко (≥1/10000, <1/1000): очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек 2 .

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; редко — инсульт 1 (в т.ч. острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки 1 , мигрень 2 , эпилептические припадки 2 , транзиторная амнезия.

Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, НАПИОН 2 , окклюзия сосудов сетчатки глаза 2 .

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах; редко — внезапная потеря слуха.

Со стороны сердца 1 : нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма, нестабильная стенокардия.

Со стороны сосудов: часто — приливы крови к лицу; нечасто — снижение АД 3 , повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — боль в животе, ГЭРБ, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз (повышенная потливость).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — длительная эрекция; редко — приапизм, гематоспермия, кровотечение из полового члена.

Общие расстройства: нечасто — боль в груди 1 , периферический отек, усталость; редко — отек лица 2 , внезапная сердечная смерть 1,2 .

1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, тадалафилом, сексуальным возбуждением или комбинацией этих или других факторов.

2 Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

3 Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.

При однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ-5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила более выражено в отношении ФДЭ-5, чем в отношении других ФДЭ. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7 — ферменты, которые обнаруживаются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем фермент ФДЭ-6, который обнаруживается в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Тадалафил в 9000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ферменты ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 и ФДЭ-11 до настоящего времени не изучены. Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения успешного полового акта.

Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6.

Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, ВГД и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, ЛГ и ФСГ при приеме тадалафила по сравнению с плацебо. Эффективность и безопасность тадалафила (в дозах 2,5 и 5 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила 1 раз в день. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила 62 и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34 и 39% пациентов, принимавших плацебо. Прием 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 ч между дозами.

Механизм действия у пациентов с ДГПЖ

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах и, как следствие, снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.

Всасывание. После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приема пищи, поэтому препарат Adcirca можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме крови достигается в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.

Распределение. Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

У здоровых добровольцев менее 0,0005% введенной дозы обнаруживается в сперме.

Метаболизм. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение. У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном через кишечник (около 61% дозы) и в меньшей степени — почками (около 36% дозы).

Особые группы пациентов

Возраст старше 65 лет. Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата Adcirca пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.

Для таблеток по 20 мг: у субъектов с почечной недостаточностью, включая больных, находящихся на гемодиализе, экспозиция AUC тадалафила была выше, чем у здоровых.

Побочные эффекты

Таблетки по 2,5 и 5 мг

Нежелательными эффектами, о которых сообщалось чаще всего, были головная боль и диспепсия. Побочные реакции были кратковременными, от легких до умеренных.

Данные о побочных реакциях у пациентов в возрасте старше 75 лет ограничены.

Ниже приводятся данные о побочных реакциях, зарегистрированных на протяжении клинических исследований среди пациентов, применявших тадалафил в случае необходимости и ежедневно, а также данные, полученные в результате постмаркетингового наблюдения среди пациентов, применявших Сиалис в случае необходимости.

Транзиторные ишемические приступы

Ощущения, описанные как боль в глазах

Несколько большая распространенность нарушений ЭКГ, прежде всего синусовая брадикардия, зарегистрирована у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо. Большинство из этих нарушений ЭКГ не были связаны с побочными реакциями.

Таблетки по 20 мг

Нежелательными эффектами, о которых сообщалось наиболее часто, являются головная боль и диспепсия (≥10%).

Ниже приведена таблица, которая содержит данные относительно побочных реакций, которые были получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений.

Очень часто (≥10%)Часто (≥1%, <10%)Нечасто (≥0,1%, < 1%)Редко (≥0,01%, <0,1%)
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны нервной системы
Головная больГоловокружениеНарушения мозгового кровообращения 1 (включая геморрагические явления), потеря сознания, транзиторная ишемическая атака 1 , мигрень 3 , конвульсии, транзиторная анемия
Нарушения со стороны органа зрения
Нечеткое зрение, ощущения, описанные как боль в глазахДефекты поля зрения, отек век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя оптическая ишемическая нейропатия 3 , окклюзия вен сетчатки 3
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Внезапная потеря слуха 2
Нарушения со стороны сердца
Тахикардия, сердцебиениеИнфаркт миокарда, нестабильная стенокардия 3 , желудочковая аритмия 3
Нарушения со стороны сосудов
ПриливыГипотензия (чаще когда тадалафил применяли пациенты вместе с антигипертензивными средствами), АГ
Нарушения со стороны респираторной системы
Заложенность носаНосовое кровотечение
Нарушения со стороны гастроинтестинальной системы
Абдоминальная боль и гастроэзофагеальный рефлюкс
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, гипергидриозУртикария, синдром Стивенса — Джонсона 3 и эксфолиативный дерматит
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костно-мышечной ткани
Боль в спине, миалгия
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Пролонгированная эрекция, приапизм 3
Общие реакции
Боль в животе 1Отек лица 3 , внезапная сердечная смерть 1,3

1 Большинство пациентов, у которых отмечали такие побочные действия, раньше имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы.

2 О внезапном снижении или потере слуха сообщалось в незначительном количестве случаев, все связаны с использованием ингибиторов ФДЭ-5, в том числе тадалафила.

3 Побочные реакции из постмаркетинговых исследований, которые не выявляли в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.

Описание отдельных побочных реакций. Сообщалось о немногим более высокой частоте аномалий на ЭКГ, в первую очередь, о синусовой брадикардии, у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки по сравнению с плацебо. Большинство таких ЭКГ-аномалий не были связаны с проявлением побочных реакций.

ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата Сиалис ® при применении 1 раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Лилли дель Карибе Инк. Пуэрто-Рико, 12,6 км 65-й Инфантри Роуд, Каролина, Пуэрто-Рико PR 00985/Lilly del Caribe Inc. 12,6 km 65th Infantry Road, Carolina, Puerto Rico PR 00985.

Упаковано: Лилли C.A., Испания. Авда де ля Индустрия 30, 28108 Алкобендас–Мадрид, Испания/Lilly S.A. Avda de la Industria 30, 28108 Alcobendas–Madrid, Spain.

Представительство в России/организация, принимающая претензии потребителей: Московское представительство AО «Эли Лилли Восток C.A.», Швейцария. 123112, Москва, Пресненская наб., 10.

Тел. (495) 258-50-01; факс: (495) 258-50-05.

ООО «Лилли Фарма» является эксклюзивным импортером препарата Сиалис ® на территории Российской Федерации.

Сиалис предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, миндалевидной формы; таблетки 2,5 мг: светлого оранжево-желтого цвета, с надписью «C 2 ½ » на одной стороне; таблетки 5 мг: желтого цвета, с надписью «C 5».

Состав: действующее вещество – тадалафил; 1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг тадалафила; вспомогательные вещества: ядро таблетки – лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

оболочка таблетки: для таблеток 2,5 мг: смесь красителей желтая 32K12891 [лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)], тальк. Для таблеток 5 мг: смесь красителей желтая Y-30-12863-A[лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172)], тальк.

Марина Епифанцева

Сиалис — один из немногих препаратов этой категории, который допускается при совместном применении с алкоголем. Однако количество спиртного советуют уменьшить. В случае злоупотребления – лучше отказаться от приема лекарства. Однако все зависит от индивидуальных особенностей организма, поэтому рекомендуется уточнить эту деталь у врача.

Если мужчина редко комбинирует спиртное и Сиалис, негативных последствий реально избежать. При условии регулярного комбинирования большая вероятность возникновения побочных эффектов. Они проявляются в ухудшении физического состояния – болях в мышцах, голове, головокружениях и других негативных симптомах.

Марина Епифанцева

Марина Епифанцева

Приглашенный эксперт аптеки medko. Окончила “Национальный медицинский университет имени А. А. Богомольца” в 2010 году. Специализируется на вопросах лечения мужского бесплодия.

Мужчины, имеющие почечную недостаточность. Коррекция дозы не требуется для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 10 мг при применении таблеток соответствующей дозировки.

Сиалис 20 мг таблетки №1

другие составляющие: лактозы моногидрат, гидроксипропилнелиолоза, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат:

оболочка таблетки: смесь красителей желтая 32К12884 (лактозы моногидрат, гипромелоза НРМС 2910, диоксид титана (Е 171), триацетин, железа оксид желтый (Е 172)); тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета и миндалевидной формы с тиснением «С20».

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения нарушений эрекции. Тодолафил. Код ATX G04B Е08.

Фармакологические свойства

Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстразы типа 5 (ФДЭ 5). Когда сексуальная стимуляция приводит к локальному высвобождению оксида азота, ингибирование ФДЭ 5 тадалафилом продуцирует повышенные уровни цГМФ в пещеристом теле. Это приводит к релаксации гладких мышц и притоку крови к тканям полового члена, в результате чего происходит эрекция. Тадалафил бездействует без сексуальной стимуляции.

Эффект ингибирования концентрации цГМФ в пещеристом теле также наблюдается в гладких мышцах простаты, мочевом пузыре и их сосудах, переносящих кровь в вышеуказанные органы. Возникающая при этом сосудистая релаксация приводит к повышению перфузии крови и может быть причиной уменьшения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и релаксацией гладких мышц простаты и мочевого пузыря.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ 5. ФДЭ 5 – фермент, который был найден в гладких мышцах пещеристого тела, сосудистых и висцеральных гладких мышцах, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозочках. Воздействие тадалафила на ФДЭ 5 сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы. Действие тадалафила на ФДЭ 5 в 10 000 раз превышает его влияние на ферменты ФДЭ 1, ФДЭ 2 ФДЭ 4 и ФДЭ 7, имеющихся в сердце, мозге, сосудах, печени, лейкоцитах, скелетной мускулатуре и других органах. Тадалафил в 10 000 раз мощнее по отношению к ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 3. что с ферментом, имеющимся в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность относительно ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 3 г важно/о потому, что ФДЭ 3 является ферментом, который играет определенную роль в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз более мощный по отношению к ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ б, являющимся ферментом, имеющимся в сетчатке и ответственным за фототрансдукцию. Тадалафил таколслД0 000 раз мощнее по отношению к ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 7. ФДЭ 8. ФДЭ 9 и ФДЭ 10.

Клиническая эффективность и безопасность.

Три клинических исследования были проведены с участием 1504 пациентов с целью выявления периода начала эффекта тадалафила, продемонстрировавшего статистически значимое улучшение эректильной функции, а также действенность в течение 36 часов и выявления эффекта уже через 16 минут после приема дозы по сравнению с плацебо.

У здоровых добровольцев тадалафил не обнаруживает существенной разницы по сравнению с плацебо по показателям систолического и диастолического артериального давления в положении пациента лежа (среднее максимальное снижение 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно), систолического и диастолического артериального давления в положении пациента стоя (среднее максимальное снижение 0,2/4.6 мм рт. ст. соответственно) и существенное изменение частоты сердечных сокращений.

В ходе исследования влияния тадалафила на зрение с использованием теста оценки цветового восприятия Famsworth-Munsell 100 Hue было установлено, что тадалафил не ухудшает распознавание цветов (синий/зеленый). Полученные данные клинического исследования подтверждают низкое сродство тадалафила по отношению к ФДЭ 6 по сравнению с ФДЭ 5. В ходе клинических исследований редко (< 0.1 %) сообщалось об изменениях в распознавании цветов.

Были проведены три клинических исследования с участием мужчин для оценки потенциального воздействия на сперматогенез Сиалиса в дозе 10 мг (одно исследование продолжительностью 6 месяцев) и в дозе 20 мг (одно исследование продолжительностью 6 месяцев и одно – продолжительностью 9 месяцев) при частоте приема 1 раз/ сутки. В ходе двух из трех исследований наблюдалось клинически незначимое снижение количества и концентрации спермы, ассоциированное с приемом тадалафила. Эти эффекты не были связаны с изменениями других характеристик, таких как подвижность сперматозоидов, морфология и уровень фолликулостимулирующего гормона в крови.

Тадалафил в дозах от 2 до 100 мг оценивался в ходе 16 клинических исследований с участием 3250 пациентов, включавших пациентов с эректильной дисфункцией различной тяжести (умеренная, средней тяжести, значительная), разной этиологии, пациентов всех возрастов (от 21 до 21 лет). и разных этнических групп. У большинства пациентов эректильная дисфункция наблюдалась в течение не менее одного года. В ходе первичных исследований эффективности коэффициент улучшения состояния составил 81% в группе Сиалиса по сравнению с 35% в группе плацебо. Кроме того, у пациентов с эректильной дисфункцией разных степеней тяжести сообщалось об украшении состояния во время приема Сиалиса (коэффициент успешных попыток составил 86%. 83% и 72% у пациентов с эректильной дисфункцией умеренной, средней и значительной тяжести соответственно по сравнению с 45%, 4 и 19% в группе плацебо).

В ходе исследования продолжительностью 12 недель с участием 186 пациентов (142 пациента получали тадалафил, 44 пациента – плацебо) с вторичной эректильной дисфункцией относительно повреждения спинного мозга тадалафил проявлял значительное улучшение эректильной функции, а в среднем коэффициент успешных попыток при приеме Сиалиса 20 мг (подбор дозы, применение при необходимости) составил 48% в группе Сиалиса по сравнению с 17% в группе плацебо.

Было проведено одно исследование за участие детей с мышечной дистрофией Дюшена (МДД), в котором подтвержденных доказательств эффективности не было продемонстрировано. Это исследование эффективности тадалафила было рандомизировано. двойным слепым, плацебо-контролируемым, в трех параллельных группах с участием 331 ребенка мужского пола в возрасте от 7 до 14 лет с МДД. которые одновременно получали терапию кортикостероидами. Исследование включало 48-недельный двойной слепой период, во время которого пациенты были разделены на группы приема тадалафила 0.3 мг/кг, тадалафила 0,6 мг/кг или плацебо ежедневно. Тадалафил не продемонстрировал эффективность в первичной конечной точке относительно замедления снижения скорости ходьбы, измеренной по изменению дистанции в тесте с 6-минутной ходьбой (ТСХ). Змеи среднего значения дистанции в ТСХ, рассчитанного по методу наименьших квадратов, / на 48 неделе составила 51.0 г в группе плацебо по сравнению с 64.7 г в группе тадалафила 0,3*лг/кг (р-0.307) и 59,1 г в группе тадалафила 0,6 мг/кг (р=0,538). Подтвержденная эффективность также не была обнаружена и при повторных анализах результатов данного исследования. Общие результаты безопасности, полученные в данном исследовании, в целом соответствовали известному профилю безопасности тадалафила и нежелательным явлениям, ожидаемым в педиатрической популяции МДД при лечении кортикостероидами.

Всасывание. Тадалафил хорошо всасывается после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в среднем через 2 ч после приема.

Абсолютная биодоступность тадалафила после приема перорально не устанавливалась.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, таким образом Сиалис можно принимать с пищей или без нее. Время введения дозы (утро или вечер) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.

Деление. Средний объем распределения составляет примерно 63 л, указывая на то. что сиалис распределяется в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связано с протеинами. На связывание с протеинами не влияет нарушение функции почек.

Меньше 0,0005% введенной дозы было обнаружено в сперме у здоровых добровольцев.

Метаболизм. Тадалафил предпочтительно метаболизируется изоформой ЗА4 цитохрома Р450 (CYP). Основным циркулирующим метаболитом является мстилкатехолглюкуронид. активность которого в отношении ФДЭ 5 в 13 000 раз меньше, чем активность тадалафила. Таким образом, ожидается, что метаболит не будет проявлять клинической активности в наблюдаемых концентрациях.

Вывод. Клиренс перорального тадалафила составляет 2,5 л/час, а средний период полувведения – 17,5 часа у здоровых добровольцев. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в большей степени с фекалиями (приблизительно 61% дозы) и в меньшей – с мочой (почти 36% дозы).

Лилийность/нелиниитность фармакокинетики. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейно пропорциональна времени и дозе. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг экспозиция (AUC) повышается пропорционально дозе. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме один раз в день.

Фармакокинетика одинакова у пациентов с эректильной дисфункцией и у пациентов без нее.

Отдельные группы пациентов.

Лица пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет или старше) имели более низкие значения клиренса тадалафила при приеме внутрь, что приводило к повышению на 25% экспозиции (AUC) по сравнению со здоровыми добровольцами 19-45 лет. Этот возрастной эффект не клинически значим и не требует регулирования дозы.

Почечная недостаточность. В ходе исследований по клинической фармакологии с применением разовой дозы тадалафила (5-20 мг) экспозиция тадалафила (AUC) практически удвоилась у пациентов со слабой (клиренс креатинии от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/ мин) почечной недостаточностью также у пациентов с терминальной стадией почечной болезни на диализе. У пациентов, находившихся на гемодиализе, максимальная концентрация в плазме (Стах) была на 41% выше, чем у здоровых добровольцев. Влиянием гемодиализа на выведение тадалафила можно пренебречь.

Печеночная недостаточность. Экспозиция тадалафила (AUC) у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по шкале Чайлда – Пью) сравнима с экспозицией у здоровых добровольцев при назначении дозы 10 мг. Данные по безопасности назначения Сиалиса пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда – Пью) ограничены. При назначении Сиалиса врач должен внимательно оценить индивидуальные преимущества/риски. Нет данных по применению в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью.

Пациенты, больные сахарным диабетом. Экспозиция тадалафила (AUC) у больных сахарным диабетом была примерно на 19% ниже, чем у здоровых добровольцев. Эта разница в экспозиции не требует регулировки дозы.

Показания

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Препарат эффективен при сексуальной стимуляции.

Сиалис не показан для применения для женщин.

Противопоказания Сиалиса

Повышенная чувствительность к тадалафилу или любому другому компоненту препарата.

В ходе клинических исследований тадалафил проявил свойство усиливать гипотензивный эффект нитратов. Считается, что это следствие сочетанного влияния нитратов и тадалафила на путь оксида азота/цГМФ. Таким образом, тадалафил противопоказан пациентам, применяющим органические нитраты в любой лекарственной форме.

Сиалис не следует применять мужчинам с сердечными заболеваниями, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск, ассоциированный с сексуальной активностью, у пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями. Нижеследующие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому применение тадалафила для них противопоказано:

  • пациенты с инфарктом миокарда за последние 90 дней;
  • пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время половых актов:
  • пациенты с сердечной недостаточностью, соответствующей классу 2 или выше по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, в течение последних 6 месяцев;
  • пациенты с контролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (<90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемой гипертензией;
  • пациенты после инсульта, произошедшего за последние 6 месяцев.

Сиалис противопоказан пациентам с потерей зрения одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) в зависимости от того, было это связано с предварительным влиянием ингибиторов ФДЭ 5 или нет.

Сопутствующее применение ингибиторов ФДЭ 5, в том числе тадалафила, со стимуляторами гуанилат циклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку потенциально это может привести к симптоматической гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Исследования по взаимодействиям были проведены для дозировок 10 и 20 мг, данные представлены ниже. Клинически значимое взаимодействие при применении более высоких доз не может быть исключено, если такое наблюдалось при применении Сиалиса в более низких дозах (10 мг).

Воздействие других лекарственных средств на тадалафил.

Ингибиторы цитохрома CYP450.

Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетаконазол (200 мг ежедневно) увеличивает экспозицию (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и Сmax на 15% относительно значений AUC и Сmax одного тадалафила. Кетоконазол (400 мг/сут) экспозицию (AUC) тадалафила (20 мг) в 4 раза и Сmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеаз (200 мг дважды в день), ингибирующий CYP3A4, CYP2C9. CYP2C19 и CYP2D6 увеличивает экспозицию (AUC) тадалафила (20 мг) в 2 раза, не изменяя Сmax. Хотя специфические взаимодействия не были исследованы, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует назначать с осторожностью, поскольку ожидается, что при совместном применении они будут повышаться.

Влияние транспортеров, например р-гликопрогеинов, на распределение тадалафила неизвестно. Таким образом, существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием транспортеров.

Индукторы цитохрома CYP450.

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает величину AUC тадалафила на 88% по сравнению со значением AUC одного только тадалафила (10 мг). Можно предположить, что снижение концентрации приведет к снижению эффективности тадалафила. Сопутствующее применение других индукторов CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.

Воздействие тадалафила на другие лекарственные препараты.

Нитраты. В ходе клинических исследований тадалафил (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявлял свойство усиливать гипотензивные эффекты нитратов. Таким образом, применение Сиалиса пациентами, получающими лечение органическими нитратами в любой форме, противопоказано. Если для пациента, которому назначен Сиалис в любой дозе (2.5-20 мг), применение нитратов является медицинской необходимостью при угрожающем жизни состоянии, то перед применением препаратов нитратов должно пройти не менее 48 часов после последнего приема Сиалиса. В таком случае применение нитратов должно происходить под контролем с надлежащим мониторингом гемодинамических показателей.

Антигипертензивные препараты (в том числе блокаторы кальциевых каналов).

При совместном назначении тадалафила (в дозировке 5 мг один раз в сутки или в виде разовой дозы 20 мг) с блокатором а-адрепорецепторов доксазозином (4-8 мг в день) наблюдалось значительное усиление гипотензивного эффекта последнего. Этот эффект длится до 12 часов и может проявляться отдельными симптомами, в том числе в виде головокружения. Такое сочетание препаратов не рекомендуется для применения.

В ходе исследований взаимодействия с участием ограниченного количества здоровых добровольцев не сообщалось о вышеуказанных эффектах при совместном применении с алфузознном или тамсулозином. Следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение блокаторами а-адренорецепторов, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальной дозировки и постепенно увеличивать дозу.

В ходе исследований клинической фармакодинамики изучался потенциал тадалафила усиливать гипотензивные эффекты основных антигипертензивных препаратов. Исследовались основные классы препаратов: блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы АПФ (эналаприл), блокаторы Р-адренорецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина 11 (самостоятельно и в комбинации). Р-адренорецепторов и/или блокаторами а-адренорецепторов). Тадалафил (в дозе 10 мг кроме исследований взаимодействия с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, где изучался эффект дозы 20 мг) не проявлял значимого взаимодействия с вышеупомянутыми классами лекарственных средств. В ходе другого исследования клинической фармакологии изучалось сопутствующее применение тадалафила (в дозе 20 мг) с несколькими гипотензивными препаратами (до четырех). У пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, изменения АД зависели от уровня контроля АД. Таким образом, у пациентов с хорошо контролируемой гипертензией снижение давления было незначительным и соответствовало такому у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжело контролируемой артериальной гипертензией наблюдалось большее снижение артериального давления, хотя у большинства больных снижение давления не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антигипертензивными лекарственными средствами, применение тадалафила в дозе 20 мг может приводить к снижению АД. которое (кроме случая сопутствующего применения с блокаторами а-адренорецепторов) незначительно и клинически незначимо. Анализ данных третьей фазы клинического исследования не выявил разницы в побочных реакциях, возникающих у пациентов, получавших лечение тадалафилом с сопутствующим применением антигипертензивных средств и лечения только тадалафилом. Несмотря на это, необходимо давать соответствующие рекомендации по возможному снижению АД пациентам, которые лечатся гипотензивными лекарственными средствами и Сиалисом.

В ходе доклинических исследований был выявлен аддитивный гипотензивный эффект при сопутствующем приеме ингибиторов ФДЭ 5 с риоцигуатом. В ходе клинических исследований было обнаружено, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ 5. Нет доказательств благоприятного клинического эффекта этой комбинации в исследуемой популяции. Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ 5, в том числе тадалафилом, противопоказано.

В ходе клинического исследования, в котором сравнивалось совместное применение тадалафила в дозе 5 мг и финастерида в дозе 5 мг с приемом плацебо и финастерида в дозе 5 мг для устранения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не выявлено никаких новых побочных реакций. Однако поскольку собственно исследование взаимодействия лекарственных средств для оценки эффектов тадалафила и ингибиторов 5-а-редуктазы не проводилось, следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение ингибиторами 5-а-редуктазы.

CYP1A2 субстраты (например, теофиллин).

В ходе исследования клинической фармакологии при приеме тадалафила (в дозе 10 мг) с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы) не наблюдалось никакого фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамическим эффектом было незначительное повышение сердечного ритма. Необходимо учитывать возможность этого эффекта при совместном применении тадалафила и теофиллина, несмотря на то, что он не имеет клинической значимости.

Этинилэстрадиол и тербуталин.

Тадалафил повышал биодоступность пероральпых лекарственных форм с этинилэстрадиолом. Такое увеличение биодоступности можно ожидать при совместном применении с тербуталином. хотя клинические последствия этой комбинации неизвестны.

Алкоголь (средняя максимальная концентрация 0,08%) не оказывал влияния на сопутствующее применение тадалафила (в дозе 10 или 20 мг). Также не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в течение следующих трех часов после одновременного приема алкоголя с тадалафилом. Алкоголь применяли таким образом, чтобы достичь максимального уровня абсорбции алкоголя (быстрый прием без еды в течение 2 часов после применения). Прием тадалафила (в дозе 20 мг) не приводил к статистически значимому снижению АД на фоне приема алкоголя (0,7 г/кг), однако у некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Прием тадалафила на фоне низших доз алкоголя (0,6 г/кг) не приводил к артериальной гипотензии, а головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя.

Лекарственные средства, метаболизируемые с участием цитохрома Р-150.

Не ожидается, что тадалафил приведет к клинически значимому ингибированию или индуцированию клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся изоформами CYP450. В ходе клинических исследований было доказано, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP450, в т. ч. CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.

Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин).

Тадалафил (в дозе 10 и 20 мг) не оказывал клинически значимого влияния на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (СУР2С9-субстраты), а также не влиял на протромбиновое время, индуцированное варфарином.

Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не потенцировал увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой.

Противодиабепические лекарственные средства.

Специфические исследования взаимодействия тадалафила с противодиабетическими лекарственными средствами не проводились.

Особенности применения препарата

Перед началом лечения препаратом Сиалис.

Перед применением препарата врачу следует определить причины эректильной дисфункции и назначить соответствующий курс лечения.

Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, поскольку существует определенная степень сердечного риска, ассоциированная с сексуальной активностью. Тадалафил оказывает сосудорасширяющий эффект, что может приводить к незначительному и транзиторному снижению АД и потенцированию гипотензивного эффекта нитратов.

Неизвестно, эффективен ли Сиалис для пациентов, перенесших операцию на тазовых костях или радикальную простатэктомию без сохранения нервов.

Из постмаркетннговых источников и/или в ходе клинических исследований сообщалось о серьезных явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе об инфаркте миокарда, внезапной сердечной смерти, нестабильной стенокардии, желудочковой аритмии, нарушении мозгового кровообращения, транзиторной ишемии. сердцебиение и тахикардию. Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. В то же время невозможно точно установить, связаны ли вышеуказанные явления с факторами риска, применением Сиалиса. сексуальной активностью пациентов или с комбинацией этих или других факторов.

Необходимо с осторожностью назначать Сиалис пациентам, принимающим блокаторы а-1. потому что у некоторых больных одновременный прием этих препаратов может привести к симптоматической гипотензии. Не рекомендуется комбинированное применение тадалафила и доксазозина.

Сообщалось о случаях ухудшения зрения и неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) во время применения Сиалиса и других ингибиторов ФДЭ 5. Анализ данных обзервационных исследований показал повышение риска развития острой НАПИОН у мужчин с эректильной дисфункцией после применения тадалафила или других такого риска может возникнуть у всех пациентов, применяющих тадалафил, врач должен предупредить пациента о необходимости прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью при внезапной потере зрения (см. раздел «Противопоказания»).

Ухудшение или внезапная потеря слуха.

Сообщалось о случаях внезапной потери слуха после применения тадалафила. Независимо от того, существовали ли другие факторы риска (такие как возраст, наличие диабета, гипертензии и случаи потери слуха в анамнезе), пациентов следует предупредить о необходимости прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью в случае внезапного ухудшения или потери слуха.

Клинические данные по безопасности применения разовой дозы Сиалиса пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда – Пью) ограничены. При назначении Сиалиса таким пациентам врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риски терапии.

Приапизм и анатомическая деформация полового члена.

Пациентам, у которых возникают эрекции, продолжающиеся 4 часа или более, следует указать на необходимость немедленно обращаться за медицинской помощью. Если не будет немедленно проведено лечение приапизма, это может привести к повреждению тканей полового члена и долгосрочной потере потенции.

Необходимо с осторожностью назначать Сиалис пациентам с анатомическими деформациями полового члена (такими как угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пеиирони) или пациентам с состояниями, которые могут привести к приапизму (такие как серповидноклеточная анемия, миеломная болезнь).

Сопутствующее применение с ингибиторами СИРЗА4.

Необходимо с осторожностью назначать Сиалис пациентам, принимающим ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), поскольку при совместном применении с тадалафилом наблюдается увеличение экспозиции тадалафила (AUC).

Сопутствующее применение с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции.

Безопасность и эффективность применения Сиалиса в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ 5 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции не исследовались, поэтому необходимо рекомендовать пациентам не принимать Сиалис в подобных комбинациях.

Сиалис содержит лактозу. Сиалис не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицитом лактазы Лаппа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Сиалис не показан для применения для женщин.

фертильность. В ходе двух клинических исследований было установлено, что нарушение фертильности не ожидается у людей, хотя у некоторых мужчин наблюдалось снижение концентрации спермы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние Сиалиса на способность управлять автотранспортом и другими механизмами незначительно. Хотя частота сообщений о явлениях головокружения в ходе клинических исследований с применением плацебо и в ходе клинических исследований с применением тадалафила была схожа, пациенты должны знать, как влияет на них Сиалис, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Сиалис

Для перорального применения. Следует принимать таблетки Сиалиса с рекомендуемым содержанием действующего вещества.

Взрослые мужчины. Рекомендуемая доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от еды. Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не оказывает желаемого эффекта, можно использовать дозу 20 мг.

Препарат принимают не менее чем за 30 минут до ожидаемой сексуальной активности. Эффективность тадалафила сохраняется до 36 ч после приема дозы.

Максимальная рекомендуемая частота приема – один раз в день.

Тадалафил в дозе 10 и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения.

В случае предполагаемого частого применения Сиалиса (по крайней мере дважды в неделю) режим ежедневного применения более низких доз Сиалиса может быть более целесообразным, на основе выбора пациента и решения врача. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут примерно в одинаковое время. Дозу можно снижать до 2,5 мг/сут, учитывая индивидуальную непереносимость препарата. Целесообразность длительного ежедневного применения следует периодически пересматривать.

Особые группы пациентов.

Мужчины пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Мужчины, имеющие почечную недостаточность. Коррекция дозы не требуется для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 10 мг при применении таблеток соответствующей дозировки.

Мужчины, имеющие печеночную недостаточность. Рекомендуемая доза Сиалиса составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.

Клинические данные по безопасности назначения Сиалиса пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда – Пью) ограничены; при назначении врач должен внимательно оценить индивидуальные преимущества/риски. Нет данных о применении Сиалиса в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью. Нет данных о применении Сиалиса в дозе 2,5-5 мг один раз в день пациентам с печеночной недостаточностью: поэтому в случае назначения врач должен внимательно оценить индивидуальные преимущества/риски назначения Сиалиса в дозе 2,5-5 мг один раз в день.

Мужчины, имеющие сахарный диабет. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Препарат не предназначен для использования детям.

Особые оговорки при утилизации.

Неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с действующими нормативными требованиями.

Дети.

Препарат не предназначен для применения детям (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы. При однократном применении здоровыми добровольцами тадалафила в дозе до 500 мг и при многократном применении пациентами тадалафила до 100 мг/сут нежелательные эффекты были аналогичны тем, что наблюдались при применении меньших доз препарата.

Лечение. При передозировке, если требуется, следует применять стандартную симптоматическую терапию. На элиминацию тадалафила гемодиализ влиял несущественно.

Побочные реакции Сиалиса

Резюме профиля безопасности лекарственного средства.

Нежелательными эффектами, о которых сообщается чаще всего при лечении эректильной дисфункции, являются головные боли, диспепсия, боли в спине, миалгия. частота возникновения которых возрастала по мере увеличения дозы Сиалиса. Побочные реакции были кратковременными, от легких до умеренных. Большинство случаев появления головной боли при ежедневном приеме Сиалиса в дозах 2.5 мг, 5 мг наблюдалось в течение первых 10–30 суток после начала лечения.

Табличные данные побочных реакций.

Нижеследующая таблица содержит данные о побочных реакциях, информация о которых поступала из спонтанных сообщений и которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (при участии 8022 пациентов, получавших Сиалис, и 4422 пациентов, получавших плацебо) применения Сиалиса для лечения эректильной дисфункции

  • Очень часто (>1/10),
  • часто (> 1/100 та < 1/10),
  • нечасто (> 1/1000 та < 1/100),
  • редко (> 1/10000 и < 1/1000),
  • очень редко (< 1/10000),
  • частота неизвестна (частоту нельзя установить по имеющимся данным).

Ангионевротический отек 2

Со стороны нервной системы

нарушение мозгового кровообращения 1 (включая геморрагические явления), потеря сознания, транзиторная ишемическая атака 1 , мигрень 2 , судороги 2 , транзиторная амнезия

Нечеткое зрение. ощущение боли в глазах

Дефекты поля зрения, отек век, конъионктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) 2 , окклюзия вен сетчатки 2

Со стороны органов слуха и равновесия

Инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия 2 , желудочковая аритмия 2

Со стороны сосудов

Артериальная гипотензия 3 , артериальная гипертензия

Со стороны респираторной системы

Диспное, носова кровотеча

Нарушения по бокам гастроинтестинальной системы

Абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс

Со стороны кожи и подкожных тканей

Со стороны ‘опорно-двигательного аппарата’, соединительной и костно-мышечной ткани

Боль в спине, миалгия. боль в конечностях

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Со стороны репродуктивной системы

Приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия

Боль в груди 1 периферические отеки, слабость

Отек лица2, внезапная сердечная смерть 1,2

1 Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы.

2 Побочные реакции, о которых сообщалось во время постмаркетинговых исследований и не наблюдались в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований.

3 Чаще сообщалось при применении тадалафила вместе с антигипертензивными средствами.

Отдельные побочные реакции. Сообщалось о немного более высокой частоте змей на ЭКГ, чаще всего – о синусовой брадикардии, у пациентов, получавших тадалафил I раз в сутки, по сравнению с таковой у пациентов, принимавших плацебо. Большинство данных изменений на ЭКГ не связано с проявлением побочных реакций.

Особые группы пациентов. Данные клинических исследований применения тадалафила лечения эректильной дисфункции пациентам старше 65 лет ограничены. В ходе клинических исследований при применении тадалафила при необходимости для лечения эректильной дисфункции диарея чаще возникала у пациентов старше 65 лет.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или 2 таблетки по 20 мг в блистерах, по 1,2 или 4 блистера в картонной коробке.

Posted in Новости.